1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Bombesin Receptor

Bombesin Receptor (蛙皮素受体)

蛙皮素 (Bn) 受体家族包括胃泌素释放肽 (GRPR) 和神经调节素 B (NMBR) 受体、Bn 受体亚型 3 (BRS-3) 和 Bn 受体亚型 4 (BB4)。这些受体的激活会介导广泛的生物活动,包括中枢神经系统的重要变化(如饱腹感)、昼夜节律控制、体温调节以及外周组织的重要变化(如刺激胃肠道激素释放、激活巨噬细胞和影响发育)。Bn 相关肽还具有强大的生长效应,可引起正常细胞和各种肿瘤细胞系的增殖。

BRS-3 受到越来越多的关注,因为它不仅在许多胃肠道 (GI) 和中枢神经系统 (CNS) 过程中发挥重要作用,还因为它是 G 蛋白偶联受体家族之一,最常在不同肿瘤中异位或过度表达,包括前列腺癌、小细胞肺癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤和类癌(肠道、胸腺和支气管)。

The bombesin (Bn) receptor family includes the gastrin-releasing peptide (GRPR) and neuromedin B (NMBR) receptors, Bn receptor subtype 3 (BRS-3) and Bn receptor subtype 4 (BB4). Activation of these receptors mediates a wide spectrum of biological activities including important changes in the central nervous system including satiety, control of circadian rhythm, thermoregulation, and in peripheral tissues including stimulation of gastrointestinal hormone release, activation of macrophages, and effects on development. Bn-related peptides also have potent growth effects causing proliferation of bothnormal cells and various tumor cell lines.

BRS-3 is receiving increased attention, because not only is it important in a number of gastrointestinal (GI) tract and central nervous system (CNS) processes, but also because it is one of the G-protein coupling receptor families most frequently ectopically or overexpressed by a different tumors, including prostate cancer, small cell lung cancer, breast cancer, CNS tumors, and carcinoids (intestinal, thymic, and bronchial).

Bombesin Receptor 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14342A
    (R)-MK-5046 Control 98.21%
    (R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    (R)-MK-5046
  • HY-125075
    PD 165929 Antagonist
    PD 165929 是一种高亲和力、竞争性的非肽类神经调节素-B (NMB) 受体选择性拮抗剂 (Ki: 6.3 nM; IC50: 对于大鼠 NMB 受体为 150 nM)。
    PD 165929
  • HY-P5072
    GRP (14-27) (human, porcine, canine) Agonist
    GRP (14-27) (human, porcine, canine) 是一种铃蟾肽受体配体。GTP 和 GDP 抑制 GRP (14-27) 的特异性结合,而 GMP 则没有影响。
    GRP (14-27) (human, porcine, canine)
  • HY-103287
    [D-Phe12,Leu14]-Bombesin Antagonist
    [D-Phe12,Leu14]-Bombesin 是 Bombesin Receptor 的拮抗剂。[D-Phe12,Leu14]-Bombesin 可用于癌症研究。
    [D-Phe12,Leu14]-Bombesin
  • HY-115975
    GRPR antagonist-2 Antagonist
    GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
    GRPR antagonist-2
  • HY-115974
    GRPR antagonist-1
    GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
    GRPR antagonist-1
  • HY-103277
    BIM 23042 Antagonist
    BIM 23042 是一种生长抑素 (SS) 八肽类似物,是一种选择性神经肽神经调节素 B 受体 (NMB-R, BB1) 拮抗剂。BIM 23042 对胃泌素释放肽 (GRP) 受体 (BB2) 的亲和力低 100 倍。BIM 23042 抑制神经介素 B (HY-P0241)、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。
    BIM 23042
  • HY-P4541
    (D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin (6-14) Antagonist
    (D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin(6-14) 是蛙皮素 (bombesin) 拮抗剂,可用于癌症的研究。
    (D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin (6-14)
  • HY-P5520
    GB-6 Chemical
    GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-103282
    [D-Phe12]-Bombesin Antagonist
    [D-Phe12]-Bombesin 是 Bombesin (HY-P0195) 的衍生物,是 Bombesin 受体的拮抗剂,Ki 为 4.7 μM。[D-Phe12]-Bombesin 可抑制 Bombesin (HY-P0195) 诱导的淀粉酶释放,IC50 为 4 μM。
    [D-Phe12]-Bombesin
  • HY-P1685
    Ranatensin Antagonist
    Ranatensin 是一种十一肽和一种蛙皮素受体 (Bombesin Receptor) 激动剂,可从青蛙 (Rana pipiens) 等两栖动物的皮肤中分离得到。Ranatensin 可维持动物血压的动态平衡,与血管紧张素 (Bradykinin;HY-P2212)、缓激肽 (Bradykinin;HY-P0206) 或去甲肾上腺素 (Norepinephrine,HY-13715) 无交叉过敏反应。
    Ranatensin
  • HY-W681071
    BRS-3 receptor agonist-2 Agonist
    BRS-3 receptor agonist-2 (compound 2) 是一种有效的 BRS-3 受体激动剂,对小鼠 BRS-3 受体的 EC50 值为 2.5 nM。
    BRS-3 receptor agonist-2
  • HY-154985
    DSO-5a Agonist
    DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。DSO-5a 是一种具有代表性的 DMAKO-00 衍生物化合物。DSO-5a 可通过 BB3 上调 ppar-γ 活性,激活ERK1/2 磷酸化。DSO-5a 可用于糖尿病相关研究。
    DSO-5a
  • HY-W343750
    [Tyr4]-Bombesin Agonist
    [Tyr4]-Bombesin 是 Bombesin 类似物,是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的配体。
    [Tyr4]-Bombesin
  • HY-P3225
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-Substance P acetate Antagonist
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-Substance P (acetate) 是神经肽 P (Substance P) (HY-P0201) 和蛙皮素 (Bombesin) (HY-P0195) 的拮抗剂,对眼部逆向三叉神经刺激的炎症反应有作用。
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-Substance P acetate
  • HY-N2600R
    Kuwanon H (Standard)

    桑皮酮 H (Standard); 桑黄酮 H (Standard)

    Antagonist
    Kuwanon H (Standard) 是 Kuwanon H 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。
    Kuwanon H (Standard)
  • HY-P1423
    BA 1 Agonist
    BA 1 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3),胃泌素释放肽受体 (GRPR),神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合,IC50 分别为 6、0.4、2.5 nM 。
    BA 1
  • HY-N4247R
    Kuwanon G (Standard)

    桑黄酮 G (Standard)

    Antagonist
    Kuwanon G (Standard) 是 Kuwanon G (HY-N4247) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon G 是一种黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性,尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。
    Kuwanon G (Standard)
  • HY-168633
    PSMA/GRPR ligand 1
    PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3 ) 是一种双特异性 PSMA/GRPR 配体,对 PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤具有双重靶向性。
    PSMA/GRPR ligand 1